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薬食系
植物ポリフェノールの生合成工学:ポリケタイド合成酵素の構造機能解析を基盤とする物質生産
10:25〜10:55
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医薬資源として重要なポリフェノールの基本骨格を作るポリケタイド合成酵素の結晶構造解析に世界で初めて成功し、さらにタンパク工学の手法を用いて、これまで困難とされてきた酵素機能の人為的な改変と非天然型新規化合物の生産にも成功した。本技術はJSTプレス発表や新聞記事にも紹介された。

ポリフェノールなど植物有用成分は生産量も限られており、工業的に十分な量の確保が難しい。本技術では、これまでに全く例のない新規な酵素の遺伝子クローニング、構造解析、機能改変に世界に先駆けて成功した。物質生産への応用により、医薬品開発などが期待される。

・結晶構造に基づく合理的な酵素機能の改変と物質生産
・遺伝子組み換え生物の作出などにより植物微量有用成分の大量生産が可能
・ポリフェノールの生理活性を活用した新たな医薬品開発が可能

・抗がん剤、抗アレルギー剤など新たな医薬品開発
・遺伝子を組み込んだ新機能賦与形質転換生物の作出
・生体触媒の開発、グリーンケミストリー(低環境負荷型化学合成)
当日配布資料(1.9MB)
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薬食系
お茶の有効成分(カテキン・フラボン)の効率的な合成技術:機能解明を目指したプローブ分子への展開を視野にいれて
10:55〜11:25
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カテキンのジヒドロベンゾフラン環とフラボン環の効率的な合成方法を確立した。特にカテキンの合成では、A環部分に水酸基がない化合物にもEGCGと同程度の活性を有することを明らかにした。

フラボン環の構築は従来法の効率を向上し、さらに様々な誘導体合成への応用も可能となった。また、上記のようなカテキン誘導体の構造活性相関の研究例もほとんどない。

・カテキンの新規合成方法
・カテキンの構造活性相関
・フラボン環の効率的な合成法

・フラボンやカテキンのライブラリーの構築
・カテキンの標的タンパク質の解明に向けたプローブ分子の合成
・生理活性ポリフェノールの微量分析標品
当日配布資料(0.3MB)
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薬食系
安全な遺伝子操作を基盤にした薬食生産のための植物の活用
11:25〜11:55
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薬効成分・機能性成分の多くは,植物由来であり,成分含量の増強や新規成分を蓄積させる上で,植物遺伝子導入技術の貢献は大きい.生態系への影響および経口摂取において,より安全な方法論を開発し,有用な遺伝子の導入に活用した.

植物内在性遺伝子の変異に注目することにより,除草剤耐性雑草の出現を防ぎ,食品安全性試験を効率化できる.さらに,新規遺伝子の活用を含め,植物の生育と成分生産のそれぞれの強化を可能にした.

・植物由来遺伝子の使用
・除草剤耐性雑草出現の回避
・食品安全性試験の効率化

・圃場栽培に適した薬食生産強化植物の作出
・市場に受け入れられる薬食生産強化植物の作出
・花粉を介した遺伝子飛散の防止
当日配布資料(0.45MB)
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薬食系
生活習慣病予防と科学的根拠に基づいた機能性食品の開発
11:55〜12:25
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健康の保持・増進に経験的に用いられてきた伝承薬物(生薬、薬用植物、野菜、果物)に科学的根拠(有機化学的並びに分子生物学的)を付与し、生活習慣病の予防・軽減に資する具体的なシーズを提供し、機能性食品として開発する。

伝承薬物に含まれている活性を有する物質を化合物レベル(活性本体の構造)で特定すると共に、分子生物学レベルでの生物活性及び作用機序を解明したものだけを機能性食品の素材とする。安全性を第一条件として、活性成分の摂取量を設定することにより、規格化、再現性を重視する。

・キササゲ木部の抗糖尿病作用
・小胞体ストレス改善作用とポリメトキシフラボン
・抗便秘作用と沈香葉

・機能性食品
・健康食品
当日配布資料(0.2MB)
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化学
不均一触媒を用いた効率的で環境にやさしい有機合成反応
13:40〜14:10
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不均一系白金族触媒を用いた穏和な条件下での「芳香核水添法」「芳香族アミノ化法」「ニトリルをアルキル化剤としたアミン類の選択的アルキル化法」「リガンドフリー鈴木ー宮浦反応・薗頭反応」「重水素化反応」等、新規反応の開発と官能基選択的不均一系接触還元触媒の開発について順次紹介する。

従来、均一系白金族触媒とホスフィンリガンドの組み合わせにより、加熱・加圧条件下実施されていた反応を不均一系触媒の使用、リガンドフリー、常温・常圧条件下、効率良く行うことができる。生成物中への触媒金属の残留を防止し、触媒の回収・再利用が可能となった。また、官能基選択的不均一系接触還元触媒の開発により、反応プロセスにおける選択肢を提供することができる。

・穏和な条件下での不均一系芳香核水添反応(常温常圧〜80℃、10気圧)
・穏和な条件下での不均一系炭素ー窒素結合形成反応
・Pd/Cを触媒とする常温常圧下でのリガンドフリー鈴木−宮浦反応

・新しいプロセスとしての適用・反応の選択肢の多様化
・選択的反応の開発による反応工程の短縮
・触媒の回収再利用によるコスト削減と製品中への残留金属回避
当日配布資料(1.3MB)
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化学
熱成長による大型・高品質コロイド結晶の作成法
14:10〜14:40
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荷電コロイド系の加熱結晶化現象を利用し、一方向加熱による新規結晶成長法により、大型(cmサイズ)で高品質(均一性・配向性・回折効率に優れる)なコロイド単結晶を短時間(数10分以内)に作製できる。

粒子を用いない周期構造体構築法として、リソグラフィー法・多層薄膜法が, また粒子を利用した他手法として,せん断配向法・沈降堆積法がある。いずれも, 得られる結晶は均一性・配向性に優れるが, 全て厚さ100μm以下の薄膜型に限定される。

・大型コロイド結晶が作成可能
・均質性・配向性に優れた結晶が作製可能
・数10分以内で作成可能

・各種光学材料
・光検出式の各種物理化学センサー
当日配布資料(6.0MB)
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創薬・試薬
ヘムを標的とする新しい抗マラリア活性化合物の開発
15:00〜15:30
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マラリアは、主に赤血球を食して自らの栄養とするが、ヘモグロビンのヘムが有毒であるためヘム同士を高分子化して排泄している。ヘムと結合力の高い化合物が高分子化を阻害すると考え、ヘムに対し複数の分子間力を考慮して設計した化合物の中に強い抗マラリア活性を有しながら低毒性のものを見出した。

既存薬と比較し、in vitro活性は遜色なく、毒性においては既存のものより低い、安全域の高い化合物である。また、短行程で合成できる利点も有している。

・ヘムへの親和性に基づいた新しい分子設計によるものである。
・強い抗マラリア活性と低毒性の特徴を併せ持つ
・短行程で合成できる

・抗マラリア薬
当日配布資料(0.8MB)
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創薬・試薬
脳保護薬をシーズとしたプリオン病治療薬候補化合物
15:30〜16:00
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クロイツフェルト・ヤコブ病に代表されるプリオン病の原因“異常型プリオン蛋白質”の増加を抑制するピラゾロン系化合物。抗プリオン化合物、抗プリオン活性剤、異常型プリオンタンパク質生成阻害方法を提供する。

従来の抗プリオン化合物と異なる骨格をもつピラゾロン誘導体が抗プリオン活性を有することを発見した。さらに、この中の1つは、公知の化合物と比較して、最も高活性な抗プリオン活性化合物である。

・従来の化合物と異なる骨格のため、構造活性相関から病因解明の新しい知見が得られる。
・多官能性のピラゾロン骨格を持つため多様な化合物へと展開でき、高活性な化合物が探索しやすい。
・現在知られる最も高い活性を有する。

・プリオン病予防・治療薬のリード化合物
・プリオン病原因解明のための研究用化合物
当日配布資料(0.3MB)
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創薬・試薬
アルツハイマー病治療と次世代抗うつ薬を目指す薬剤
16:00〜16:30
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脳由来神経栄養因子(BDNF)の主要な細胞内刺激伝達経路であるMAPキナーゼ経路を活性化する薬剤として炭素数8又は10-12のいずれかの脂肪酸または脂肪酸エステル類を開発した。

従来の抗うつ薬は薬効発現に3週間以上を要するが本薬剤はこれを大幅に短縮できること、アルツハイマー病の根本的治療薬はまだ開発されていないが本薬剤は神経細胞機能の維持と細胞死抑制を通してこれを実現できる。

・活性分子は炭素数8−12個の中鎖脂肪酸とそのエステルであり、安全性が高い
・脳血液関門を通過し神経細胞に直接作用するので作用発現が早い
・BDNF類似作用を示すので広範な神経機能を改善できる

・うつ病、不安障害の治療、予防
・脳神経変性疾患(アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病など)の治療と予防
・糖尿病に付随する末梢神経炎
当日配布資料(1.1MB)
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創薬・試薬
新薬開発のための統合失調症様モデルマウスの紹介
16:30〜17:00
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岐阜薬科大学 大学院薬学研究科 薬学専攻
教授
原 英彰
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本モデルは統合失調症動物モデルとして利用でき、新薬開発のための病態解明並びに薬効スクリーニングに利用できる。

本モデルは、統合失調症様の病態を示すが、陰性症状並びに陽性症状ともに併せ持ったモデルであり、このような病態モデルは見当たらない。

・本モデルは統合失調症の陽性症状を示す。
・本モデルは統合失調症の陰性症状を示す。
・本モデルは認知障害を示す。

・統合失調症の病態解明
・統合失調症の新薬の薬効スクリーニング
当日配布資料(0.2MB)
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